Sedativi e benzodiazepine sono tra i farmaci più venduti e utilizzati nel mondo occidentale. Tra gli psicofarmaci la classe degli ansiolitici-ipnotici (o sedativo-ipnotici) comprende principalmente le benzodiazepine e i barbiturici. Si tratta di farmaci prescritti soprattutto dai medici di base. Il primo sedativo ad essere commercializzato fu il cloralio (prodotto dalla tedesca Bayer) nel 1832, seguito dai sali di bromuro, nel 1857. Si trattava di molecole poco efficaci e piuttosto tossiche, per cui furono gradualmente sostituite, agli inizi del secolo, da un classe di composti scoperti nel 1864 ma immessi nel mercato solo nel 1903 con il nome di barbiturici. Il Barbitale – meglio conosciuto come Veronal – e gli altri barbiturici erano più potenti e meno tossici degli altri sedativi ma negli anni sessanta vennero letteralmente soppiantati dalle benzodiazepine, meno tossiche e più sicure.

I più diffusi principi attivi delle benzodiazepine sono diazepam (Valium), lorazepam (Tavor) e alprazolam (Xanax), che da soli rappresentano il 90% del mercato degli ansiolitici. Questi framaci vengono distinte in base alla durata della loro azione: ad emivita ultra-breve ed eliminazione rapida – come il triazolam/Halcion –  per i disturbi del sonno, ad emivita breve ed eliminazione rapida (lorazepam) per trattare ansia e insonnia, ad emivita medio-lunga ed eliminazione lenta (diazepam). Tutte le benzodiazepine agiscono aumentando la disponibilità del neurotrasmettitore GABA a livello dei recettori cerebrali: diminuiscono la trasmissione degli impulsi nervosi (effetto ansiolitico), diminuiscono il tempo di addormentamento e il sonno REM (effetto ipnoinducente), abbassano la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca, diminuiscono l’ampiezza e il tono delle contrazioni gastro-intestinali. Rispetto agli altri sedativi le benzodiazepine hanno bassa tossicità e scarsa interazione con altri farmaci, ma ugualmente non vanno assunte mai con altre sostanze o alcol.

A partire dalla metà degli anni ’70, una serie di studi hanno incominciato a valutare sistematicamente le conseguenze dell’abuso, dell’uso scorretto, della dipendenza farmacologica e dei problemi connessi alla sospensione del trattamento. L’abuso e dipendenza da benzodiazepine sono state ampiamente studiate: nelle persone che fanno abuso è frequente il ricorso a dosi largamente superiori a quelle iniziali ed è presente – o vi è stata in passato –  anche la tendenza ad abusare di altre sostanze o alcol (8 su 10). Un altro problema di questi farmaci è la tacita accettazione, da parte di medici e pazienti, del loro uso a lungo termine, un fenomeno che coinvolge tra il 2 e il 7,5 % della popolazione dei Paesi occidentali, nonostante le raccomandazioni per un utilizzo limitato nel tempo. L’effetto delle benzodiazepine dipende dalla dose assunta: dopo un uso quotidiano prolungato si sviluppa tolleranza (serve una dose maggiore per aver gli stessi effetti). L’overdose da benzodiazepine provoca coma e depressione respiratoria. Le benzodiazepine possono intervenire sul livello di attenzione e di capacità di percepire i pericoli – con conseguente pericolo in caso di guida – e di attivare le difese. Benzodiazepine e ansiolitici praticamente coincidono, vanno comunque segnalati almeno due farmaci ad azione ipnotico-ansiolitica che non rientrano nelle benzodiazepine: zolpidem (Stilnox) e buspirone (Buspar). (2007)